• 通用名: 打针用异环磷酰胺
  • www.445.com 0.5g
  • 单元:
  • 商标: 鲁迈
  • www.445.com Ifosfamide for Injection
  • 注册分类: 化学药品第6类
  • 贮藏要求: 遮光,密封,在冷处保留
  • 有效期限: 36个月
  • 包装: 玻璃瓶装,5支/盒;100支/箱
  • 备注: 抗肿瘤药

                  

                         打针用异环磷酰胺说明书

请认真浏览说明书并在医师指点下利用。

【药品名称】

  通用称号:打针用异环磷酰胺

  英文名称:Ifosfamide for Injection

  汉语拼音:Zhusheyonɡ Yihuanlinxian'an

【成份】

次要构成成份:本品主要成份为异环磷酰胺,辅料为甘氨酸、甘露醇。

化学称号:3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物

化学结构式

分子式:C7H15Cl2N2O2P

分子量:261.10

【性状】

本品为红色或类红色松散块状物或粉末。

适应症

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、赘瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

【规格】 (1)0.5g;(2)1.0g

用法及用量

本品用灭菌打针用水消融后再用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500~1000ml进一步稀释后迟缓静脉滴注,连续最少30分钟以上。

单药医治 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,持续5日为一疗程。

结合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,持续5日为一疗程。

    下一疗程应距离3~4周或在血液毒性规复后(血小板100000/μl,白细胞4000/μl)再给药。为防备膀胱毒性,应大量摄入水,逐日经口服或静脉内输入2L液体。同时利用防备出血性膀胱炎庇护剂,如美司钠。在给药同时及给药后4小时、8小时,别离赐与美司钠溶于生理盐水中静脉注射。凡是美司钠用量为异环磷酰胺逐日总量的20%。肝肾功能受损的患者给药剂量还没有肯定。

不良反应

用异环磷酰胺单药医治的病人,剂量限制性毒性为骨髓抑止和尿毒性。剂量分次使用,大量摄入水,并用庇护剂如美司钠,能明显削减出血性膀胱炎并发血尿,特别是肉眼可见血尿的发生率。逐日剂量1.2g/m2,连用5日,如发作白细胞削减,凡是是轻度至中度的。其他明显的副作用有脱发、恶心、吐逆和中枢神经系统毒性。

按照30处外洋公然文献报导的2070例病人单药研讨统计数据,各类不良反应的发生率见下表:

 

不良反应

发生率(%)

不良反应

发生率(%)

脱发

83

凝血病

<1

恶心、吐逆

58

便秘

<1

血尿

46

皮炎

<1

肉眼可见血尿

12

腹泻

<1

中枢神经系统毒性

12

疲惫

<1

传染

8

高血压

<1

肾损伤

6

低血压

<1

肝功能停滞

3

身材不适

<1

静脉炎

2

多发性精神病

<1

发烧

1

肺部症状

<1

过敏反响

<1

流涎

<1

厌食

<1

口腔炎

<1

心脏毒性

<1

 

 

1、血液学毒性:骨髓抑止是剂量相干和剂量限制性的毒性反响。次要是白细胞削减,其次是血小板削减。逐日单用异环磷酰胺1.2g/m2连用5日的病人有50%可呈现白细胞数低于3000/μl。在此剂量下约莫20%的病人发作血小板削减(<100000/μl)。如用较高的剂量,险些都有白细胞削减。总剂量10~12g/m2/疗程,有一半病人的白细胞低于1000/μl,8%的病人血小板低于50000/μl。骨髓抑止凡是是可逆的,每3~4周可再赐与医治。当异环磷酰胺与其他骨髓抑止药合用时,必需调解剂量。发作严峻骨髓抑止的病人能够增长传染的伤害。

2、消化系统:承受本药医治病人的58%发作恶心和吐逆,凡是可用尺度的止吐疗法掌握。其他胃肠副作用有厌食、腹泻,有些病例发作便秘。

3、泌尿系统:尿道毒性有出血性膀胱炎,尿痛,尿频和其他膀胱刺激症状。用本药医治病人的6%至92%发作血尿。经由过程大量摄入水,剂量分次赐与和庇护剂如美司钠的使用,可明显低落血尿的发生率和严峻水平。逐日剂量1.2 g/m2,连用5日,未用庇护剂的病人,约有一半呈现显微镜查抄的血尿,约莫8%患者有肉眼可见的血尿。

单用异环磷酰胺医治病人的6%发作肾毒性。临床指征为血尿素氮(BUN)或血清肌酐的降低,或肌酐肃清率的低落,凡是是临时的。这些能够与肾小管的毁伤有关。有陈述1例偶发的肾小管酸中毒停顿至慢性肾衰竭,在极少的状况下也发作蛋白尿和酸中毒。有一项研讨显现,本药使用剂量逐日2~2.5g/m2,共4日,31%的病人发作代谢性酸中毒。也陈述有肾小管酸中毒、Fanconi综合症和肾病性佝偻病的发作。因而倡议亲密监测血清和尿生化目标,包罗磷、钾、碱性磷酸酶和其他相宜的化验查抄。应接纳恰当的替换疗法。

4、中枢神经系统:承受本药医治病人的12%,呈现中枢神经系统副作用。最常见的有嗜睡、肉体庞杂、烦闷性神经病和幻觉。其他少见的症状有眩晕,定向力损失和脑神经功能障碍。偶然陈述有癫痫爆发和致死性苏醒。肾功能改动的病人中枢神经系统毒性的发作频次较高。

5、其他:用异环磷酰胺单药医治的病人,约有83%发作脱发。兼并用药时其发生率可达100%,取决于化疗计划中的其他药物。3%的病人呈现肝药酶和(或)胆红素的降低。其他少见副作用有:静脉炎、肺部症状、不明缘故原由发烧、过敏反响、口腔炎、心脏毒性和多精神病。

持久用药可发生免疫抑制、垂体功用低下、不育症和继发性肿瘤。

忌讳

严峻骨髓抑止患者,对本品过敏者、双侧输尿管壅闭者、怀胎及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、泌尿系统:异环磷酰胺的使用常并发泌尿系统的毒副作用,特别是出血性膀胱炎,因而倡议赐与本药每一剂量前要作尿常规阐发。假如显微镜查抄有血尿(每高倍视野所见红细胞多于10个),应停用,直至血尿完整消逝。当前利用本药应同时大量喝水或打针大量的水溶液。

2、造血体系:异环磷酰胺与其他化疗药适用,常呈现严峻的骨髓抑止,因而倡议亲密监测血液学目标。在每次用药前和恰当的间隔时间要做白细胞、血小板计数与血红蛋白检测。除非临床必须,白细胞少于2000/μl(或)血小板少于50000/μl的病人,不应赐与异环磷酰胺。

3、中枢神经系统:异环磷酰胺医治后陈述神经症状有:嗜睡、肉体庞杂、幻觉,有些状况下呈现苏醒。发作这些症状时截至使用本药。这些症状凡是是可逆的,可采纳对症的撑持疗法直至其完整消逝。

4、异环磷酰胺在以下状况应慎用:肝肾功能受损者;骨髓功用受损者,如白细胞削减,粒细胞削减;普遍的骨髓癌转移;先作了放射医治,或从前用了其他细胞毒药物医治的;低卵白血症;育龄期妇女。

5、实验室查抄:医治时期应按期检测病人的血液学目标(特别是中性粒细胞和血小板),以理解造血抑止的水平。也应按期查抄尿中的红细胞,他可呈现在出血性膀胱炎之前。

6、本品水溶液不稳定,须现配现用。配药时应戴手套,失慎打仗本品时,可能发生皮肤反响,应立刻用番笕和净水完全洗濯。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

植物研讨显现本品有致突变、致畸胎感化,可形成胎儿灭亡或天赋畸形,怀胎妇女禁用。本品可在乳汁中排挤,在开端用药时必需中断哺乳。

【儿童用药】

尚缺少儿童用药安全有效性资料。

【老年用药】

尚缺少老年人用药安全有效性资料。

药物相互作用

(1先前使用顺铂患者,可减轻异环磷酰胺的骨髓抑止、神经毒性和肾毒性。

(2)同时利用抗凝血药物,能够招致出血伤害。

(3)同时利用降血糖药,可加强降血糖感化。

(4)与其他细胞毒药物结合应用时,应酌情减量。

(5)用药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),将增长活疫苗传染的风险,承受免疫抑制化疗的病人不能接种活疫苗。

(6)同时停止放疗,可使放疗惹起的皮肤反响减轻。

药物过量

尚未知有异环磷酰胺殊效解毒剂。药物过量的处置次要是经由过程通例的撑持步伐来减轻患者可能发生的毒副反应。

药理毒理

药理作用

本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为有活性的磷酰胺氮芥而起作用。其感化机制能够为与DNA发作穿插联合,抑止DNA的分解,也可滋扰RNA的功用,属细胞周期非特同性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑止感化。

毒理研讨

遗传毒性:体外细菌突变实验和在哺乳类动物细胞内停止的实验均显现本品具有致突变感化。在体内可惹起小鼠和黑腹果蝇胚细胞的突变,并惹起雄性小鼠显性致死性突变和果蝇隐性性连锁致死性突变较着增长。

生殖毒性:怀胎小鼠于怀胎11日赐与异环磷酰胺30mg/m2,在第19日可见胚胎吸取增长。大鼠怀胎第6日至15日使用异环磷酰胺54mg/m2后,可见胚胎致死感化。家兔交配后第6日至18日,赐与异环磷酰胺88mg/m2,可观察到胚胎毒性。非常胚胎较比较组较着增长。

致癌性:大鼠研讨中显现本品具致癌性,雌性大鼠发生平滑肌赘瘤和乳腺纤维瘤较较着。

药代动力学

本品进入体内后被普遍代谢,次要经由过程肝脏激活,发生活性代谢产品,差别个别代谢物能够差别。活性代谢产品仅大批经由过程血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血药浓度的20%。高剂量时存在代谢饱和征象。按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相衰减,终末消弭半衰期约为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相衰减,终末消弭半衰期约为7小时。经肾脏排挤70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2时,61%以本相排挤;按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时,仅12%~18%以本相排挤。本品血浆卵白分离率不敷20%。

储藏

  遮光,密封,在冷处保留。

【包装】

玻璃瓶装。(1)5支/小盒;(2)1支/小盒。

【有效期】

36个月

【施行尺度】《国外药典》2010年版二部和国家食品药品监视管理局尺度YBH00732009(【水份】【细菌内毒素】施行YBB00732009)

【批准文号】(1)国药准字H20093077;(2)国药准字H20093079

【消费企业】

企业名称:齐鲁制药(海南)有限公司

        址:海口市国度高新区南海大道273-A

    邮政编码:570314

    电话号码:(089868629588

    传真号码:089868629588

 

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